Нурофєн форте полуничний смак сусп 200мг/5мл 100мл

Нурофєн для дітей форте (nurofєn for children forte) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: ібупрофен;

• 5 мл суспензії містять 200 мг ібупрофену;

допоміжні речовини: мальтит рідкий; кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; натрію хлорид; сахарин натрію; доміфену бромід; полісорбат 80; ксантанова камедь; апельсиновий ароматизатор; гліцерин; вода очищена.

Лікарська форма

Суспензія оральна з апельсиновим смаком.

Основні фізико-хімічні властивості:

майже біла сиропоподібна суспензія з характерним апельсиновим запахом.

Фармако-терапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Ібупрофен – це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), похідне пропіонової кислоти, який продемонстрував свою ефективність шляхом пригнічення синтезу простагландинів – медіаторів болю та запалення. Iбупрофен чинить анальгезуючу, жарознижувальну та протизапальну дії. Крім того, ібупрофен оборотно пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Клінічну ефективність ібупрофену було продемонстровано під час симптоматичного лікування від легкого до помірного болю, такого як зубний біль, головний біль, та симптоматичного лікування гарячки.

Анальгезуюча доза для дітей становить від 7 до 10 мг/кг маси при максимальному застосуванні 30 мг/кг/добу. Нурофєн® для дітей форте містить ібупрофен, який продемонстрував у відкритому дослідженні початок жарознижувальної дії через 15 хвилин після його застосування і зниження температури у дітей протягом періоду до 8 годин.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може пригнічувати вплив низької дози аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. В одному дослідженні, коли разову дозу ібупрофену 400 мг приймали в межах 8 год до або 30 хв після прийому аспірину негайного вивільнення (81 мг), спостерігалося зниження впливу ацетилсаліцилової кислоти на формування тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність відносно екстраполяції даних на клінічну картину, не можна виключити того, що систематичне довготривале застосування ібупрофену може знизити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.

Фармакокінетика.

Спеціальних досліджень фармакокінетики за участю дітей не проводили. Опубліковані дані підтверджують, що абсорбція, метаболізм та виведення ібупрофену у дітей відбуваються таким же чином, як у дорослих.

Після перорального застосування ібупрофен частково абсорбується у шлунку, після чого повністю – в тонкому кишечнику. Після метаболізму в печінці (гідроксилювання, карбоксилювання, кон’югація) фармакологічно неактивні метаболіти виводяться повністю, переважно нирками (90%), а також із жовчю. Час напіввиведення у здорових добровольців, а також у пацієнтів, із захворюваннями нирок або печінки – від 1,8 до 3,5 години. Зв’язування з білками плазми становить близько 99%.

Ниркова недостатність.

Оскільки ібупрофен та його метаболіти виводяться переважно нирками, у пацієнтів з різними ступенями ниркової недостатності фармакокінетика препарату може змінюватися. У пацієнтів з порушенням функції нирок спостерігалися нижчий ступінь зв’язування з білками плазми, підвищені рівні в плазмі крові загального ібупрофену та незв’язаного (S)-ібупрофену, більші значення AUC для (S)-ібупрофену та підвищені співвідношення енантіометричної AUC (S/R) порівняно з контрольною групою здорових добровольців. У пацієнтів з термінальною стадією захворювання нирок, які перебувають на діалізі, середнє значення фракції ібупрофену становило близько 3%, порівняно з 1% у здорових добровольців. Тяжке порушення функції нирок може призвести до накопичення метаболітів ібупрофену. Значимість цього ефекту невідома. Метаболіти можуть бути видалені шляхом гемодіалізу.

Порушення функції печінки.

Алкогольна хвороба печінки з порушенням функції печінки від легкого до помірного ступеня не призвела до істотної зміни фармакокінетичних параметрів. Захворювання печінки можуть змінити кінетику розподілу ібупрофену. У пацієнтів, хворих на цироз, з помірним ступенем порушення функції печінки (6–10 за класифікацією Чайлда–П’ю) спостерігалося збільшення періоду напіввиведення в середньому в 2 рази, а співвідношення енантіометричної AUC (S/R) було значно нижчим, у порівнянні зі здоровими добровольцями з контрольної групи, що свідчить про погіршення метаболічної інверсії (R)-ібупрофену в активний (S)-енантіомер

Клінічні характеристики.

Показання

Симптоматичне лікування гарячки та болю різного походження у дітей віком від 6 місяців до 12 років з масою тіла не менше 7 кг (включаючи гарячку після імунізації, при гострих респіраторних вірусних інфекціях, грипі, біль при прорізуванні зубів, біль після видалення зуба, зубний біль, головний біль, біль у горлі, біль при розтягненні зв’язок та інші види болю, у тому числі запального генезу).

Протипоказання Нурофєну

• Підвищена чутливість до ібупрофену або до будь-якого з компонентів препарату.
• Наявність в анамнезі реакцій гіперчутливості (таких як бронхоспазм, астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка) після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) або інших НПЗЗ.
• Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки/ кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два або більше виражених епізоди підтвердженої виразкової хвороби чи кровотечі).
• Наявність в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі або перфорації, пов’язаної із застосуванням НПЗЗ.
• Запальне захворювання кишечника в активній формі.
• Цереброваскулярні або інші кровотечі.
• Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові.
• Тяжка серцева недостатність (клас ІV за NYHA), тяжка печінкова недостатність або тяжка ниркова недостатність.
• Спадкова непереносимість фруктози.
• Останній триместр вагітності
• Тяжка форма зневоднення (внаслідок блювання, діареї або недостатнього вживання рідини).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ібупрофен, як і інші НПЗЗ, не слід застосовувати в комбінації з:

• ацетилсаліциловою кислотою (аспірином), оскільки це може збільшити ризик виникнення побічних реакцій, крім випадків, коли аспірин (доза не вище 75 мг на добу) призначав лікар. Дані експериментальних досліджень свідчать про те, що при одночасному застосуванні ібупрофен може пригнічувати антиагрегантну дію низьких доз аспірину. Проте обмеженість цих даних та непевність відносно екстраполяції даних ex vivo на клінічну картину не дає підстав зробити чіткі висновки щодо систематичного застосування ібупрофену. Отже, при несистематичному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними;
• іншими НПЗЗ, в тому числі з селективними інгібіторами циклооксигенази-2, оскільки це може підвищити ризик побічних ефектів.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен (як і інші НПЗЗ) в комбінації з такими препаратами:

• антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект антикоагулянтів, таких як варфарин;
• антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ, бета-блокатори та антагоністи ангіотензину II): НПЗЗ можуть знижувати ефект цих препаратів. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, пацієнти зі зневодненням або пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок) супутнє застосування інгібіторів АПФ, бета-блокаторів або антагоністів ангіотензину ІІ та інгібіторів циклооксигенази може призвести до подальшого порушення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід вживати достатню кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку супутньої терапії та періодично надалі;
• кортикостероїди: підвищений ризик утворення виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті;
• антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі;
• серцеві глікозиди, наприклад дигоксин: НПЗЗ можуть посилювати порушення серцевої функції, знижувати функцію клубочкової фільтрації нирок та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові. НПЗЗ можуть підвищувати рівні дигоксину в плазмі крові, а отже, підвищувати ризик токсичності дигоксину; при правильному застосуванні (максимум протягом 3 днів) контроль рівня дигоксину в сироватці крові зазвичай не потрібен.
• пентоксифелін: у пацієнтів, які отримують терапію ібупрофеном у комбінації з пентоксифеліном, може бути підвищений ризик геморагії, тому слід контролювати час кровотечі;
• літій: НПЗЗ можуть підвищувати рівень літію в плазмі крові, можливо, внаслідок зниження ниркового кліренсу. Слід уникати одночасного застосування цих лікарських засобів, якщо рівень літію не контролюється. Слід розглянути доцільність зниження дози літію; при правильному застосуванні (максимум протягом 3 днів) контроль рівня літію в сироватці крові зазвичай не потрібен.
• метотрексат у дозі 15 мг/тиждень або вище: застосування НПЗЗ протягом 24 годин до або після застосування метотрексату може призвести до підвищення концентрації метотрексату в плазмі крові (ймовірно, нирковий кліренс метотрексату може бути знижений через вплив НПЗЗ) та подальшого збільшення його токсичного ефекту. Тому слід уникати застосування ібупрофену пацієнтам, які отримують високі дози метотрексату;
• метотрексат у дозі нижче 15 мг/тиждень: ібупрофен підвищує рівні метотрексату. При застосуванні ібупрофену у комбінації з низькими дозами метотрексату слід ретельно стежити за картиною крові пацієнта, особливо протягом перших тижнів супутнього застосування. Необхідно посилити контроль при погіршенні функції нирок, навіть мінімальному, та у пацієнтів літнього віку, а також контролювати функцію нирок для попередження можливого зниження кліренсу метотрексату.
• циклоспорин та такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ через зниження ниркового синтезу простагландину. При одночасному застосуванні цих лікарських засобів з НПЗЗ слід ретельно контролювати функцію нирок
• міфепристон: НПЗЗ не слід застосовувати раніше ніж через 8–12 діб після застосування міфепристону, оскільки вони можуть знизити ефективність останнього;
• препарати групи сульфонілсечовини: спостерігалася взаємодія НПЗЗ з гіпоглікемічними засобами (препаратами сульфонілсечовини). НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект препаратів сульфонілсечовини шляхом витіснення їх зі зв’язку з протеїнами плазми; рекомендується контролювати рівень глюкози в крові при одночасному застосуванні препаратів сульфонілсечовини з ібупрофеном;
• пробенецид і сульфінпіразон: можливе підвищення концентрації ібупрофену в плазмі крові та затримка виведення ібупрофену; що може бути зумовлено інгібіторним механізмом на ділянці, де відбувається ниркова тубулярна секреція та глюкуронідація; отже, може бути потрібна корекція дози ібупрофену;
• баклофен: інсує ризик розвитку токсичності баклофену після початку застосування
• ібупрофену.
• ритонавір: можливе збільшення плазмових концентрацій НПЗЗ;
• аміноглікозиди: НПЗЗ можуть знижувати виведення аміноглікозидів;
• каптоприл: експериментальні дослідження показали, що ібупрофен пригнічує ефект каптоприлу щодо виведення натрію;
• вориконазол і флуконазол (інгібітори CYP2C9): одночасне застосування ібупрофену з інгібіторами CYP2C9 може підвищувати вплив ібупрофену (субстрат CYP2C9). В дослідженні із застосуванням вориконазолу та флуконазолу (інгібітори CYP2C9) було продемонстровано збільшення впливу S(+)-ібупрофену приблизно на 80–100%. При одночасному застосуванні ібупрофену з сильними інгібіторами CYP2C9 рекомендується зниження доз ібупрофену, особливо коли високі дози ібупрофену застосовуються разом з вориконазолом або флуконазолом;
• холестирамін: ібупрофен та холестирамін слід приймати з інтервалом в декілька годин через сповільнення та зниження (25%) всмоктування ібупрофену при їх одночасному застосуванні;
• зидовудин: підвищений ризик гематологічної токсичності при сумісному застосуванні зидовудину та НПЗЗ. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з гемофілією у разі супутнього лікування зидовудином та ібупрофеном;
• трав’яні екстракти: при сумісному застосуванні з НПЗЗ гінгко білоба може потенціювати ризик кровотечі;
• хінолонові антибіотики: дані, отримані в дослідженнях на тваринах, показують, що НПЗЗ можуть збільшувати ризик судом, понв’язаних із застосуванням хінолонових антибіотиків. Пацієнти, які приймають НПЗЗ та хінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом;
• гідантоїни та сульфаміди: можливе підвищення токсичного ефекту цих лікарських засобів. Рівні фенітоїну в плазмі крові можуть підвищитися при одночасному лікуванні ібупрофеном; при правильному застосуванні (максимум протягом 3 днів) контроль рівня фенітоїну в сироватці крові зазвичай не потрібен.
• тіазиди, тіазидні речовини, петлеві діуретики та калійзберігаючі діуретики: НПЗЗ можуть протидіяти діуретичному ефекту цих лікарських засобів. Одночасне застосування НПЗЗ та діуретика може підвищити ризик нефротоксичності, спричиненої НПЗЗ (наприклад, у пацієнтів зі зневодненням або у хворих літнього віку з порушеною функцією нирок), внаслідок погіршення ниркового кровотоку. Тому таку комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам слід вживати достатню кількість рідини, а також слід контролювати функцію нирок після початку супутньої терапії та періодично надалі. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, супутня терапія калійзберігаючими діуретиками може асоціюватися з підвищеним рівнем калію, отже, слід контролювати рівень калію в плазмі крові;

Застосування ібупрофену під час їди сповільнює всмоктування, хоча це не впливає на ступінь всмоктування (див. розділ «Фармакокінетика»).

Особливості застосування препарату

Побічні ефекти терапії ібупрофеном, можна мінімізувати шляхом застосування найнижчої ефективної дози, потрібної для лікування симптомів, протягом найкоротшого періоду часу.

Пацієнти літнього віку мають підвищену частоту побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, які можуть бути летальними. У пацієнтів літнього віку існує підвищений ризик наслідків побічних реакцій.

Не рекомендується тривале застосування НПЗЗ пацієнтам літнього віку. У разі тривалої терапії слід регулярно стежити за станом пацієнтів.

Слід дотримуватися обережності пацієнтам з такими станами:

• системний червоний вовчак, а також змішане захворювання сполучної тканини – через підвищений ризик асептичного менінгіту;
• вроджене порушення метаболізму порфірину, наприклад гостра суміжна порфірія;
• розлади з боку шлунково-кишкового тракту та хронічне запальне захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона);
• наявність в анамнезі артеріальної гіпертензії та/або серцева недостатність, оскільки існують повідомлення про затримку рідини та набряк, що пов’язані з терапією НПЗЗ;
• ниркова недостатність – через можливість погіршення функції нирок;
• порушення функції печінки;
• безпосередньо після обширних хірургічних втручань;
• сінна гарячка, носові поліпи або хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів – у зв’язку з підвищеним ризиком виникнення алергічних реакцій, до яких належать напади астми (так звана анальгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка;
• наявність в анамнезі алергічних реакцій на інші речовини – через підвищений ризик виникнення реакцій гіперчутливості на ібупрофен.

Вплив на органи дихання.

У пацієнтів з бронхіальною астмою чи алергічними захворюваннями або з такими захворюваннями в анамнезі може виникнути бронхоспазм.

Інші НПЗЗ.

Слід уникати одночасного застосування ібупрофену з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, оскільки це підвищує ризик розвитку побічних реакцій.

Як і інші НПЗЗ, ібупрофен може спричинити алергічні реакції, такі як анафілактичні/анафілактоїдні реакції, навіть якщо лікарський засіб застосовується вперше.

Системний червоний вовчак і змішане захворювання сполучної тканини.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен при системному червоному вовчаку та при змішаному захворюванні сполучної тканини через підвищений ризик асептичного менінгіту.

Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі слід з обережністю починати лікування (необхідна консультація лікаря), оскільки при терапії ібупрофеном, як і іншими НПЗЗ, повідомлялося про випадки затримки рідини, розвитку артеріальної гіпертензії та набряків.

Клінічні дослідження і епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу) та при довготривалому лікуванні, може бути пов'язане з невеликим підвищенням ризику розвитку артеріальних тромботичних ускладнень (таких як, інфаркт міокарда або інсульт). В цілому, епідеміологічні дослідження не показують, що низькі дози ібупрофену (наприклад ≤1200 мг на добу) асоціюються з підвищеним ризиком розвитку інфаркту міокарда.

Пацієнтам з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (клас ІІ–ІІІ за класифікацію NYHA), діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід приймати ібупрофен тільки після ретельної оцінки клінічної картини. Необхідно уникати високих доз (2400 мг на добу).

Також слід ретельно оцінювати клінічну картину перед початком довготривалого лікування пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних ускладнень (таких як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління), особливо якщо необхідні високі дози ібупрофену (2400 мг на добу).

Вплив на нирки та печінку.

Слід дотримуватися обережності пацієнтам з нирковою недостатністю у зв’язку з можливістю погіршення функції нирок. Ібупрофен слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюванням нирок або печінки та особливо під час супутньої терапії діуретиками, оскільки пригнічення простагландинів може призвести до затримки рідини та подальшого погіршення функції нирок. Таким пацієнтам слід застосовувати найнижчу можливу дозу ібупрофену та регулярно контролювати функцію нирок. У разі зневоднення слід забезпечити достатнє вживання рідини. Існує ризик ниркової недостатності у дітей та підлітків зі зневодненням.

Загалом звичне застосування анальгетиків, особливо комбінацій різних знеболювальних засобів, може призвести до тривалого ураження нирок з ризиком ниркової недостатності (анальгетична нефропатія). Найвищий ризик цієї реакції у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, серцевою недостатністю та печінковою недостатністю, а також у тих, хто отримує терапію діуретиками або інгібіторами АПФ. Після припинення терапії НПЗЗ зазвичай функція нирок повертається до стану, що спостерігався до лікування.

Можливе порушення функції печінки. Як і інші НПЗЗ, ібупрофен може спричиняти тимчасове збільшення певних показників функції печінки, а також суттєве збільшення рівнів АСТ та АЛТ. У разі суттєвого підвищення цих показників лікування слід припинити.

Вплив на шлунково-кишковий тракт.

НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки їхній стан може загостритися. Таким пацієнтам слід звернутися за консультацією до лікаря.

Існують повідомлення про випадки шлунково-кишкової кровотечі, перфорації, виразки, потенційно летальні, які виникали на будь-якому етапі лікування НПЗЗ незалежно від наявності попереджувальних симптомів або наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, перфорації або виразки підвищується при збільшенні доз НПЗЗ, наявності у пацієнтів виразкової хвороби в анамнезі, особливо ускладненої кровотечею або перфорацією, та у хворих літнього віку. Цим пацієнтам слід починати лікування з найнижчих доз. Таким пацієнтам, а також пацієнтам, яким потрібне супутнє застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що можуть підвищити ризик з боку шлунково-кишкового тракту, рекомендується комбінована терапія захисними препаратами (наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи).

Пацієнтам з наявністю шлунково-кишкової токсичності в анамнезі, особливо особам літнього віку, слід повідомляти про будь-які незвичайні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про шлунково-кишкову кровотечу), зокрема на початку лікування.

Слід дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів, які одночасно застосовують препарати, що можуть підвищити ризик утворення виразок або кровотечі, зокрема пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби (наприклад ацетилсаліцилова кислота).

У разі шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують ібупрофен, лікування слід негайно припинити.

Порушення фертильності у жінок.

Існують обмежені дані, що інгібітори синтезу циклооксигенази/простагландину можуть погіршувати фертильність у жінок, впливаючи на овуляцію. Це є оборотним явищем при припиненні терапії.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Дуже рідко на тлі прийому НПЗЗ можуть виникати тяжкі форми шкірних реакцій, що можуть бути летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик таких реакцій існує на початку терапії, у більшості випадків такі реакції розпочиналися протягом першого місяця лікування. При перших ознаках шкірного висипу, патологічних змін слизових оболонок або при будь-яких інших ознаках гіперчутливості ібупрофен слід відмінити.

У виключних випадках вітряна віспа може спричинити тяжкі інфекційні ускладнення з боку шкіри та м’яких тканин. На сьогодні не можна виключати впливу НПЗЗ на погіршення цих інфекцій, тому рекомендується уникати застосування ібупрофену у разі вітряної віспи.

Дуже рідко спостерігаються тяжкі реакції гострої гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших ознаках реакції гіперчутливості після застосування ібупрофену терапію слід