Аффида Експрес капс м'які 200мг №10

Аффида експрес (affida express) інструкція по застосуванню

Склад

діюча речовина: ібупрофен;

• 1 капсула м’яка містить 200 мг ібупрофену;

допоміжні речовини: поліетиленгліколь 600, калію гідроксид (85% чистота), вода очищена;

склад капсули: желатин, частково зневоднений рідкий сорбіт (Е 420), вода очищена, соєвий лецитин, середньоланцюгові тригліцериди.

Лікарська форма

Капсули м’які.

Основні фізико-хімічні властивості:

прозорі овальні м’які желатинові капсули блідо-жовтого кольору з прозорим наповненням.

Фармако-терапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ібупрофен – це нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), похідне пропіонової кислоти, який чинить спрямовану дію проти болю, жару та запалення шляхом пригнічування синтезу простагландинів – медіаторів болю та запалення. Крім того, ібупрофен оборотно пригнічує агрегацію тромбоцитів.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих лікарський засобів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену по 400 мг у межах 30 хвилин після застосування ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу аспірину (ацетилсаліцилової кислоти) на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити ймовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.

Всередині капсули міститься ібупрофен, розчинений у гідрофільному розчиннику. Після перорального застосування желатинова капсула розпадається під дією шлункового соку, внаслідок чого вивільняється вже розчинений ібупрофен.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні ібупрофен швидко всмоктується, частково вже у шлунку і далі повністю у тонкій кишці.

Після метаболізації у печінці (гідроксилювання, карбоксилювання, кон’югація) фармакологічно неактивні метаболіти повністю виводяться переважно із сечею (90 %), а також із жовчю. Період напіввиведення у здорових добровольців, як і у пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок, становить 1,8–3,5 години. Зв’язування з білками плазми крові приблизно 99 %. При пероральному застосуванні лікарської форми звичайного вивільнення максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1–2 години. У процесі фармакокінетичного дослідження час до пікових рівнів у плазмі крові (Tmax) натще для лікарської форми в таблетках становив 90 хвилин, тоді як для капсул м’яких - 40 хвилин. Ібупрофен виявляється у плазмі крові протягом ніж 8 годин після прийому лікарського засобу.

Клінічні характеристики.

Показання

Симптоматичне лікування легкого та помірного болю різного походження (головний, зубний біль, болісні менструації), в тому числі при застуді та пропасниці.

Протипоказання Аффиди експрес

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів лікарського засобу.
• Реакції гіперчутливості (наприклад, бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка), які спостерігалися раніше після застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.
• Виразкова хвороба шлунка/кровотеча в активній формі або рецидиви в анамнезі (два і більше виражених епізоди виразкової хвороби чи кровотечі).
• Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, пов’язана із застосуванням НПЗЗ, в анамнезі.
• Тяжке порушення функції печінки, тяжке порушення функції нирок; серцева недостатність (клас IV за класифікацією NYHA).
• Останній триместр вагітності.
• Цереброваскулярні або інші кровотечі в активній фазі.
• Геморагічний діатез або порушення згортання крові.
• Порушення кровотворення нез’ясованої етіології.
• Тяжке зневоднення (спричинене блюванням, діареєю або недостатнім вживанням рідини).
• Дітям з масою тіла менше 20 кг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ібупрофен не слід застосовувати у комбінації з:

• ацетилсаліциловою кислотою, оскільки це може збільшити ризик виникнення побічних реакцій, крім випадків, коли ацетилсаліцилову кислоту (доза не вище 75 мг на добу) призначав лікар.

Експериментальні дані свідчать, що при одночасному застосуванні ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів. Однак обмеженість щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію не дають змоги зробити остаточні висновки про те, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такі клінічно значущі ефекти вважаються малоймовірними.

• іншими НПЗЗ, в тому числі із селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Одночасне застосування декількох НПЗЗ може підвищити ризик шлунково-кишкових виразок і кровотеч через синергічний ефект. Таким чином, супутнього застосування ібупрофену з іншими НПЗЗ слід уникати.

З обережністю слід застосовувати ібупрофен у комбінації з такими лікарськими засобами:

• антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилити ефект таких антикоагулянтів, як варфарин.
• антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II) і діуретики: НПЗЗ можуть послабляти ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, у зневоднених пацієнтів або у пацієнтів літнього віку з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інгібіторів АПФ або антагоніста ангіотензину ІІ та препаратів, що інгібують циклооксигеназу, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. При необхідності довготривалого лікування слід провести адекватну гідратацію пацієнта та розглянути питання про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю надалі. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичного впливу НПЗЗ.

Одночасне застосування ібупрофену і калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії (рекомендується перевірка калію в сироватці крові).

• кортикостероїди: підвищений ризик появи виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті;
• антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: може підвищуватися ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі.
• серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть посилювати порушення серцевої функції, знижувати функцію клубочкової фільтрації нирок та підвищувати рівень глікозидів у плазмі крові.
• літій: існують докази потенційного підвищення рівня літію у плазмі крові.
• фенітоїн: одночасне застосування з препаратами фенітоїну може підвищити його рівень у сироватці крові.
• метотрексат: застосування ібупрофену протягом 24 годин до або після введення метотрексату може призвести до підвищення концентрації метотрексату та збільшення його токсичності.
• циклоспорин: підвищений ризик нефротоксичності.
• міфепристон: НПЗЗ не слід застосовувати раніше ніж через 8–12 діб після застосування міфепристону, оскільки вони можуть змизити його ефективність.
• такролімус: можливе підвищення ризику нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ і такролімусу.
• зидовудин: відомо про підвищений ризик гематологічної токсичності при сумісному застосуванні зидовудину та НПЗЗ. Існують докази підвищення ризику розвитку гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих пацієнтів, які страждають на гемофілію, у разі супутнього лікування зидовудином та ібупрофеном.
• хінолонові антибіотики: одночасний прийом з ібупрофеном може підвищити ризик виникнення судом.
• сульфонілсечовина: при супутньому застосуванні рекомендується перевіряти значення глюкози в крові як запобіжний захід.
• пробенецид та сульфінпіразон: можуть затримувати виділення ібупрофену.
• інгібітори CYP2C9: одночасне застосування ібупрофену з інгібіторами CYP2C9 може збільшити вплив ібупрофену (субстрат CYP2C9). У дослідженні з вориконазолом та флуконазолом (інгібітори CYP2C9) було показано збільшення впливу S (+)-ібупрофену приблизно на 80–100 %. Зниження дози ібупрофену треба враховувати, коли одночасно застосовують потужні інгібітори CYP2C9, особливо у разі застосування високих доз ібупрофену з вориконазолом або флуконазолом.

Особливості застосування препарату

Побічні ефекти можна зменшити шляхом застосування мінімальної ефективної дози, потрібної для лікування симптомів, протягом найкоротшого періоду часу.

Необхідно дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів із:

• системним червоним вовчаком та змішаним захворюванням сполучної тканини – підвищений ризик асептичного менінгіту (див. розділ Побічні реакції);
• вродженим порушенням метаболізму порфірину (наприклад, гостра інтермітуюча порфірія);
• захворюваннями шлунково-кишкового тракту та хронічними запальними захворюваннями кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона) (див. розділ Побічні реакції);
• артеріальною гіпертензією та (або) серцевою недостатністю (див. розділи Протипоказання та Побічні реакції);
• порушенням функції нирок, оскільки функція нирок може погіршитися (див. розділи Протипоказання та Побічні реакції);
• порушеннями функції печінки (див. розділи Протипоказання та Побічні реакції);
• після великих оперативних втручань;
• алергічними реакціями на інші речовини, оскільки вони також піддаються підвищеному ризику реакцій гіперчутливості при застосуванні препарату;
• у пацієнтів, які страждають від сінної лихоманки, поліпів носа, хронічних обструктивних респіраторних захворювань або мають алергічні захворювання в анамнезі, оскільки в них підвищений ризик алергічних реакцій. Вони можуть мати напади астми (так звану аналгетичну астму). Набряк Квінке або кропив’янка.

У пацієнтів літнього віку спостерігається підвищена частота побічних реакцій на НПЗЗ, особливо шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, які можуть бути летальними.

Вплив на органи дихання. У пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму або алергічні захворювання чи мають ці захворювання в анамнезі, може виникнути бронхоспазм.

Інші НПЗЗ. При одночасному застосуванні ібупрофену з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, підвищується ризик розвитку побічних реакцій, тому його слід уникати.

Системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини. З обережністю слід застосовувати ібупрофен при проявах системного червоного вовчака та змішаних захворюваннях сполучної тканини через підвищений ризик виникнення асептичного менінгіту.

Метаболізм порфірину. Слід дотримуватися обережності пацієнтам із вродженим розладом метаболізму порфірину (наприклад, гостра переміжна порфірія).

Вплив на серцево-судинну та цереброваскулярну систему. Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю в анамнезі слід з обережністю починати лікування (необхідна консультація лікаря), оскільки при терапії ібупрофеном, як і іншими НПЗЗ, повідомлялося про випадки затримки рідини, артеріальної гіпертензії та набряків.

Дані клінічних досліджень та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу), може бути пов’язане з дещо підвищеним ризиком артеріальних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Загалом епідеміологічні дослідження не припускають, що низька доза ібупрофену (наприклад ≤ 1200 мг на добу) може призвести до підвищення ризику артеріальних тромботичних ускладнень.

Пацієнтів із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю (клас ІІ-ІІІ за класифікацію NYHA), діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярними захворюваннями слід лікувати ібупрофеном тільки після ретельної оцінки клінічної картини. Слід уникати високих доз (2400 мг на добу).

Також слід ретельно оцінювати клінічну картину перед початком довготривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних ускладнень (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління), особливо якщо необхідні високі дози ібупрофену (2400 мг на добу).

Вплив на нирки. Слід з обережністю застосовувати ібупрофен пацієнтам із порушеннями функції нирок, оскільки функція нирок може погіршитися.

Вплив на печінку. Можливе порушення функції печінки.

Хірургічні втручання. Слід дотримуватися обережності безпосередньо після обширних хірургічних втручань.

Вплив на фертильність у жінок. Існують обмежені дані, що лікарські засоби, які пригнічують синтез циклооксигенази/простагландину, при довготривалому застосуванні (стосується дози 2400 мг протягом доби, а також тривалості лікування понад 10 днів) можуть погіршити фертильність у жінок, впливаючи на овуляцію. Цей процес є оборотним після припинення лікування.

Вплив на шлунково-кишкову систему. НПЗЗ слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватись. Існують повідомлення про випадки шлунково-кишкової кровотечі, перфорації, виразки, можливо летальні, що виникали на будь-якому етапі лікування НПЗЗ, незалежно від наявності попереджувальних симптомів або наявності тяжких розладів з боку шлунково-кишкового тракту в анамнезі.

Ризик шлунково-кишкової кровотечі, перфорації, виразки підвищується при збільшенні доз НПЗЗ у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, та у пацієнтів літнього віку. Такі пацієнти повинні починати лікування з мінімальних доз. Для таких пацієнтів, а також для осіб, яким необхідне одночасне застосування низьких доз ацетилсаліцилової кислоти або інших лікарських засобів, що можуть підвищити ризик для шлунково-кишкового тракту (ШКТ), слід розглянути необхідність комбінованої терапії протекторними препаратами (наприклад, мізопростолом або інгібіторами протонної помпи).

Пацієнтам з наявними шлунково-кишковими розладами в анамнезі, передусім пацієнтам літнього віку, слід повідомляти про будь-які незвичні симптоми з боку ШКТ (особливо про шлунково-кишкову кровотечу), зокрема на початку лікування.

Слід дотримуватись обережності при лікуванні пацієнтів, які отримують супутні препарати, що можуть підвищити ризик утворення виразок або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби (наприклад, ацетилсаліцилова кислота).

У разі шлунково-кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які отримують ібупрофен, лікування слід негайно припинити.

Вплив на шкіру. Повідомлялося про рідкісні серйозні реакції з боку шкіри, що можуть бути летальними, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, що пов’язані із застосуванням НПЗЗ (див. розділ Побічні реакції). Високий ризик виникнення цих реакцій на початку терапії. Початок реакції виникає у більшості випадків протягом першого місяця лікування. Слід припинити застосування ібупрофену при появі перших ознак та симптомів уражень шкіри, таких як шкірні висипання, ураження слизової або будь-які інші ознаки гіперчутливості.

У виняткових випадках вітряна віспа може спричинити тяжкі інфекційні ускладнення з боку шкіри та м’яких тканин. Дотепер не можна виключати вплив НПЗЗ на погіршення цих інфекцій, тому рекомендується уникати застосування ібупрофену у випадку вітряної віспи.

Алергія. Слід дотримуватися обережності для пацієнтів, які мають алергічні реакції на інші речовини, оскільки у таких пацієнтів також існує підвищений ризик розвитку реакцій підвищеної чутливості при застосуванні ібупрофену.

У пацієнтів, які страждають на сінну лихоманку, носові поліпи, хронічні обструктивні захворювання дихальних шляхів, мають алергічні захворювання в анамнезі, існує підвищений ризик виникнення алергічних реакцій, які можуть проявлятися як напади астми (так звана аналгетична астма), набряк Квінке або кропив’янка.

Цей лікарський засіб містить сорбіт. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

НПЗЗ можуть маскувати симптоми інфекції та лихоманки.

Інше. Дуже рідко спостерігаються тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад анафілактичний шок). При перших ознаках реакції гіперчутливості після лікарського засобу терапію необхідно припинити. В таких випадках необхідно проводити як симптоматичну, так і спеціалізовану терапію.

Маскування симптомів основних інфекцій. Аффида Експрес може замаскувати симптоми інфекційного захворювання, що може призвести до затримки початку відповідного лікування і тим самим ускладнити перебіг захворювання. Це спостерігалось при бактеріальній позагоспітальній пневмонії та бактеріальних ускладненнях вітряної віспи. Коли лікарський засіб застосовують при підвищенні температури тіла або для полегшення болю при інфекції, рекомендується проводити моніторинг інфекційного захворювання. В умовах лікування поза медичним закладом пацієнт повинен звернутися до лікаря, якщо симптоми зберігаються або посилюються.

Ібупрофен може тимчасово пригнічувати функцію тромбоцитів (впливати на агрегацію тромбоцитів), тому рекомендується ретельно стежити за станом пацієнтів із порушеннями згортання крові.

При довготривалому застосуванні лікарського засобу необхідно регулярно перевіряти показники функції печінки та нирок, а також перевіряти картину крові.

Довготривале застосування будь-яких знеболювальних засобів для лікування головного болю може погіршити цей стан. При підозрі або підтвердженні цієї ситуації слід звернутися до лікаря та відмінити лікування. Слід припускати діагноз головного болю, зумовленого надмірним застосуванням лікарського засобу, у пацієнтів, які страждають на частий або щоденний головний біль, незважаючи на (або через) регулярне застосування лікарських засобів від головного болю.

Звичне застосування знеболювальних лікарських засобів, особливо комбінації кількох знеболювальних, може призвести до стійкого порушення функції нирок з ризиком ниркової недостатності (аналгетична нефропатія). Цей ризик може бути підвищений через втрату солей та зневоднення.

При застосуванні НПЗЗ на тлі одночасного вживання алкоголю може підвищитися ризик небажаних ефектів, пов’язаних з діючою речовиною, особливо з боку ШКТ або центральної нервової системи (ЦНС).

Існує ризик порушення функції нирок у зневоднених підлітків.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вроджених вад серця та гастрошизису після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на ранній стадії вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшувався з 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії.

НПЗЗ не слід приймати у перші два триместри вагітності, якщо тільки, на думку лікаря, потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плода. Якщо ібупрофен застосовує жінка, яка намагається завагітніти, або протягом І та ІІ триместрів вагітності, слід застосовувати найменшу можливу дозу протягом найкоротшого періоду часу.

Протягом ІІІ триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландину можуть становити такі ризики:

для плода: кардіопульмонарна токсичність (що характеризується передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією); порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності, що супроводжується олігогідроамніоном;

для матері та новонародженого, наприкінці вагітності: можливе збільшення часу кровотечі, антитромбоцитарний ефект, який може розвинутися навіть при дуже низьких дозах; пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або збільшення тривалості пологів. Тому ібупрофен протипоказаний протягом ІІІ триместру вагітності.

Період годування груддю. В обмежених дослідженнях ібупрофен був виявлений у грудному молоці у дуже низькій концентрації, тому малоймовірно, щоб він міг негативно вплинути на немовля, яке годують груддю. НПЗЗ не рекомендується застосовувати у період годування груддю.

Фертильність. Застосування ібупрофену може вплинути на жіночу фертильність. Цей ефект є оборотним при відміні лікування. Тому застосування ібупрофену не рекомендується жінкам, яким складно завагітніти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнти, які відчувають запаморочення, сонливість або порушення зору в період застосування ібупрофену, повинні уникати керування автотранспортом або роботи з механізмами. Одноразове введення або короткий термін застосування ібупрофену зазвичай не потребує будь-яких спеціальних запобіжних заходів. Це переважно стосується одночасного застосування препарату з алкоголем.

За умови застосування згідно з рекомендованими дозами та тривалістю лікування препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози  Аффида експрес

Тільки для короткотривалого застосування. Найменша ефективна доза повинна застосовуватись протягом найменшого часу, необхідного для полегшення симптомів (див. розділ Особливості застосування).

Капсули слід приймати переважно під час або після вживання їжі, не розжовувати та запивати водою.